甲磺酸伊馬替尼是目前公認的治療胃腸間質(zhì)瘤最為有效的代表性藥物之一。伊馬替尼是分子靶向藥物,特異性的與c-kit的胞漿內(nèi)絡(luò)氨酸激酶功能域的ATP結(jié)合,阻斷磷酸基團由ATP向蛋白質(zhì)底物絡(luò)氨酸殘基轉(zhuǎn)移,最終抑制細胞增殖,并可誘發(fā)細胞發(fā)生凋亡。中國胃腸道間質(zhì)瘤診斷治療醫(yī)生共識推薦,對于中高危復(fù)發(fā)風(fēng)險的胃腸道間質(zhì)瘤患者術(shù)后應(yīng)該進行輔助治療,中危患者伊馬替尼輔助治療的時間一年左右,對于高危的患者給伊馬替尼至少要達到三年。

初始的治療劑量推薦就是每天四百毫克,部分患者對伊馬替尼耐藥,原發(fā)耐藥與c-kit基因9外顯子突變、PDGFRA受體發(fā)生D842V突變或是野生型基因表達有關(guān)。繼發(fā)耐藥主要與c-kit或PDGFRA基因二次突變有關(guān)。對耐藥一個可以加大用藥劑量,從六百毫克每天,或者是八百毫克每天,另外也可以選用舒尼替尼等二線藥物進行治療。

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