一，餐前0.5小時。格列本脲，格列吡嗪、格列喹酮、格列齊特等藥的降糖作用不依賴于血糖水平，服后三十分鐘起效，約2小時達到降糖高峰。進食時間正好是藥物起效的時間，伴隨食物的消化吸收，藥物的作用也同時增強。在餐后2小時左右達到降糖峰值，利于餐后血糖的控制。此外，磺酰脲類促胰島素分泌劑的降糖作用迅猛，易出現低血糖反應。餐前服用后不久進餐，可延緩這個不良反應。瑞格列奈、那格列奈起效快，在空腹或進食時服用吸收良好。餐后給藥，脂肪餐喝影響吸收，使血漿達峰時間和半衰期延遲。如服用上述藥的緩釋、控釋制劑，建議早餐前三十分鐘頓服或第一次正餐前三十分鐘服用。
二，餐中。二甲雙胍可全面兼顧空腹，餐后血糖作用與進餐時間無關。但其不良反應主要是胃腸不適，包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹脹等。為減少上述反應，可隨餐服用，部分患者可在餐后服用。服用腸溶制劑亦在餐前三十分鐘。阿卡波糖、伏格列波糖應在就餐時隨第一、二口飯口服以增強降糖作用效果。餐中有雙糖的靶標，并減少對腸胃腸道刺激，腹痛、腹脹，腸鳴音亢進，減少不良反應，增加患者依從性。
中國人食譜中以碳水化合物、饅頭、米飯、面條、包子為主，由多糖、雙糖轉化為葡萄糖、單糖數量較多，阿卡波糖等主要抑制小腸中α-葡萄糖苷酶，延緩食物中多糖、雙糖轉化為可吸收的葡萄糖。
