男性乳腺發育癥藥物導致的原因也是屬于其中的一個方面,常見的藥物有雌激素,孕激素,洋地黃,苯妥英鈉這些都是具有增強雌激素作用的,所以可能會出現雌激素過多的一些癥狀,包括乳腺發育,促性腺激素氯米芬能夠促進睪丸分泌雌激素,螺內酯類,雷尼替丁可以抑制睪酮和受體結合。
西米替丁,奧美拉唑都是有抗雄激素作用的,大劑量使用的時候都可能會并發乳房的肥大。
白消安等抗癌藥對睪丸間質細胞會有毒性作用。氯丙嗪等三環抗抑郁劑多潘立酮等的藥物都可以使乳房發育。
異煙肼,乙胺丁醇可改變雄激素芳香化,格那瑞林屬于促性腺激素釋放激素的同類藥,都可以影響男性乳腺引起男性乳房的發育,ACEI抑制劑也可以引起男性乳房的發育但是這兩個的話,機制還不是特別明確。