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乙胺嘧啶片主要用于瘧疾的預防,也可用于治療弓形蟲病。乙胺嘧啶通過抗葉酸作用,使瘧原蟲的繁殖受到抑制,乙胺嘧啶對某些惡性瘧,及間日瘧原蟲的紅外期有抑制作用,對紅內期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段,能抑制滋養體的分裂,瘧原蟲紅內期,不能利用環境中出現的葉酸,而必須自行合成。乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,進而影響嘌呤,及嘧啶核苷酸的生物合成,最后使核酸合成減少,使細胞核的分裂和瘧原蟲的繁殖受到抑制。瘧原蟲的DNA合成,主要發生在滋養體階段,在裂殖體期合成較少,因此乙胺嘧啶主要作用于進行裂殖體增殖的瘧原蟲,對已發育完全的裂殖體無效。動物實驗證明,乙胺嘧啶可引起胎仔畸形,所以妊娠期女性禁用。該藥可由乳汁排出,干擾嬰兒的葉酸代謝,若嬰兒有葡萄糖6-磷酸脫氫酶缺乏,則可引起溶血性貧血,哺乳期婦女也應禁用。

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