洛伐他汀膠囊為第一個新型的調整血脂藥，用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。主要作用于肝臟，使膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。還可降低血清甘油三酯水平，和增高高密度脂蛋白水平。特殊人群用藥方面，孕婦及哺乳期婦女禁用；持續肝功能異常的患者禁用。在兒童中安全性也未確立，老年患者需根據肝腎功能調整劑量。洛伐他汀膠囊宜與飲食共進，以利于吸收，建議晚餐時服用。腎功能不全時劑量應減少。飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優于任何形式的藥物治療。
有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者，是禁用洛伐他汀膠囊的。還有對洛伐他汀過敏的患者也禁用。在治療過程中，如發生血氨基轉移酶增高，達正常高限的3倍時，或血肌酸磷酸激酶顯著增高，或有肌炎、胰腺炎表現時，應停用本品。不能與苯氧酸類藥物，如苯扎貝特、非諾貝特等，還有煙酸、紅霉素、環孢素合用，避免發生橫紋肌溶解。服藥期間如有低血壓、嚴重急性感染、創傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現繼發于肌溶解后的腎功能衰竭。家中存放時應將藥品放入原包裝中并保留說明書，放在兒童不能接觸的地方，謹防兒童誤食。遮光，密封保存。用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶，有肝病歷史的服用本品，還應定期監測肝功能。
