丙戊酸鈉的藥效學及藥動學

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醫生主講實錄

第一、丙戊酸鈉的藥效學:丙戊酸鈉是一種不含氮的廣譜抗癲癇藥,作用機制尚未闡明,可能與影響腦內抑制性神經遞質,伽馬氨基丁酸的代謝有關。另外,丙戊酸作用于突觸后感受器部位,模擬或加強伽馬氨基丁酸的抑制作用。丙戊酸鈉對人的各型癲癇均有效。口服后迅速吸收,飯后服用將延遲吸收。

第二、丙戊酸鈉的藥物代謝動力學:口服膠囊與普通片劑后,約1?4小時血藥濃度達峰值;腸溶片則需3?4小時;緩釋片在胃內可有少量釋放,在腸道緩慢吸收,達峰時間較長,峰濃度較低。各種劑型的生物利用度都接近100%。有效血藥濃度為50?lOOpg/ml。本藥主要分布在細胞外液,在血中大部分與血漿蛋白結合,其結合率約為80%?94%,腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的10%。本藥主要在肝中代謝,半衰期為7?10小時。主要經腎排泄,少量隨糞便排出。

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