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阿替洛爾是長效、選擇性β腎上腺素受體阻滯藥,其心臟選擇性作用明顯強于美托洛爾,而對血管及支氣管平滑肌的β2受體抑制較弱。

無內源性擬交感活性,無膜穩定性,也無抑制心肌收縮力的作用。本品可降低高血壓患者的血壓,減輕由運動所致的血壓增高。

同時,通過降低心率和心率、血壓乘積,減少心絞痛發作的嚴重程度和頻率,改善急性心肌梗死患者的耗氧指數。因此早期應用該藥可縮小心肌梗死面積和預防再梗死,長期應用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。 

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