美沙酮是典型的μ受體激動劑,因為它使用方便,可以口服,半衰期長,可以每天用一次。大劑量可以阻斷海洛因的欣快作用、吸收和生物利用度穩定性的特點。
美沙酮作為一個脫毒治療的常備藥物。在臨床當中如果使用較大劑量的美沙酮,可以會出現口干、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、困倦、乏力等,個別的患者會出現一個直立性的暈厥。如果說出現了嚴重的不良反應,可以減少美沙酮用量,并密切觀察。如果說發生了過量中毒應該立即停藥,密切觀察患者的意識、瞳孔和呼吸狀態。如果發生阿片類物質中毒三聯征,比如說呼吸抑制,昏迷和針尖樣瞳孔,應該立即組織搶救。