胃蛋白酶原由泌酸腺的主細胞合成,在胃腔內將鹽酸或已有活性的胃蛋白酶作用變成胃蛋白酶原,將蛋白質分解成膘、胨以及少量的多肽。該酶作用的最適ph為2,進入小腸之后,酶活性喪失。
蛋白酶原是胃蛋白酶的前體,根據其生化性質和免疫原性將其分為2個亞群,組分6和7被稱為胃蛋白酶原2,除由胃底腺的主細胞和黏液細胞分泌外,賁門腺和胃竇的幽門腺的黏液頸細胞以及十二指腸上段也能產生胃蛋白酶原2。
胃蛋白酶原是由主細胞合成的,并以不具有活性的酶原顆粒形式貯存在細胞內。當細胞內充滿酶原顆粒時,它對新的酶原的產生有負反饋作用。分泌入胃腔內的胃蛋白酶原在胃酸的作用下,從分子中分離出一個小分子的多肽,轉變為具有活性的胃蛋白酶。已激活的胃蛋白酶對胃蛋白酶原也有激活作用。