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膽堿酯酶抑制劑是一類能與膽堿酯酶結合并抑制膽堿酯酶活性的藥物,也稱為抗膽堿酯酶藥。其作用是使膽堿能神經末梢釋放的乙酰膽堿堆積表現M樣、N樣作用增強,發揮興奮膽堿受體的作用,故該類藥又稱抑膽堿酯酶。

膽堿能神經末梢釋放乙酰膽堿產生生理效應后,立即被乙酰膽堿酯酶水解失活,膽堿酯酶抑制劑可抑制乙酰膽堿酯酶,使乙酰膽堿濃度在突觸處增高,增強并延長其作用。

乙酰膽堿酯酶抑制劑也被稱為抗膽堿酯酶藥,是一類擬膽堿藥。可逆性膽堿酯酶抑制劑治療重癥肌無力和青光眼,不可逆性膽堿制劑導致乙酰膽堿發生中毒現象。

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