中樞興奮劑的藥代動力學

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醫生主講實錄

鹽酸哌甲酯口服以后能夠被完全吸收,哌甲酯和血漿蛋白的結合率比較低,僅僅15%,攝取0.3到4.4個小時以后,達到血藥峰濃度,哌甲酯價值為短效作用,藥效僅僅持續四個小時,半衰期大約是兩個小時到兩個半小時,主要是經過肝臟的代謝。

經酯水解反應產生無活性的代謝產物,利他林酸,細胞色素氧化酶對于哌甲酯很少或者是沒有影響,70%到80%通過腎臟排泄,24小時左右就可以從體內清除,血漿水平和臨床缺乏相關性,藥物療效和體重相關,和年齡沒有關系。

哌甲酯是利用滲透泵原理,使哌甲酯在血液當中的含量全面上升曲線,保持一個持續滯留的效果,故維持12小時的作用,可以說每天早上一次給藥,全天控制癥狀。攝入一到兩個小時打到一個血藥高峰,在六到八個小時,血藥濃度逐漸的升高,升高到一個最大的峰水平,然后逐漸的下降,半衰期大約得三到四個小時。

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