這個藥物在臨床上治療腦梗塞其實已經應用了很多年,但是它的藥品說明書上只規定了三條適應癥,因為藥物它屬于阿片受體拮抗劑,首當其沖的適應癥就是解除阿片類復合麻醉藥物術后引起的呼吸抑制,也就是解救阿片類藥物的過量中毒的搶救,還可以用于一些急性乙醇中毒的搶救。
在臨床上很很早以前就已經做過一些臨床實驗,證明納洛酮對一些急性的腦梗死是有一定的療效的。它的主要的作用機制是認為納洛酮可以競爭性地阻斷內源性的阿片肽對神經功能的損害作用,從而起到對神經系統的保護作用。
可以減少自由基的產生或者是使小膠質細胞活化,炎癥介質的釋放,可以改善腦部神經的能量代謝,減少神經元細胞的凋亡和壞死,逆轉鈣離子和興奮性氨基酸升高以及對神經系統的損害,所以可以達到一個保護神經系統的作用。
納洛酮在一些臨床實驗的結果上也顯示對一些重癥的神經功能缺損的腦梗塞的患者神經保護系統作用的非常的好,比較明顯。納洛酮也是早期應用在搶救急性腦梗死比較安全和有效的藥物。