活血化瘀治療高血壓的機理為：
1，改善血液流變學，通過活血化瘀改善微循環障礙及血液的濃、黏、聚、凝狀態，使外周阻力減少，血流動力學平衡恢復正常，使血壓下降，而且丹參、當歸、川芎、赤芍還具有明顯的清除自由基的作用。
2，改善血管內皮功能，研究表明高血壓患者其內皮依賴性舒張功能下降，而內皮依賴性收縮功能卻增高，具體表現為一氧化氮產生減少和內皮細胞生成血栓素，內皮素類物質的增多。一氧化氮減少使內皮依賴性舒張功能異常，阻止血管平滑肌細胞的生長和血小板的聚集，黏附能力下降。活血化瘀能明顯改善高血壓病人的臨床癥狀，降低血脂及血液黏稠度，改善微循環且不良反應減少。
當今現代醫學對高血壓病僅僅單純的應用擴張血管藥物，利尿藥等對癥治療，即使血壓控制得比較理想，也不能明顯減少心腦腎等并發癥的發生率，然而用活血化瘀中藥與降壓西藥同服，療效鞏固維持時間久，因此活血化瘀藥應貫穿高血壓病治療的始終。
高血壓病是以動脈血壓升高為特征的常見病多發病，動脈粥樣硬化是本病的重要病理基礎。中醫認為動脈粥樣硬化的病理改變與血瘀關系十分密切，血脂血黏度以及高血流不暢，血管阻塞微循環障礙可以增加外周阻力，是高血壓病的重要危險因素，也是中醫的瘀血內阻的范疇，因此活血化瘀藥物可用于治療高血壓和防治高血壓引起的并發癥。
