α阻滯劑通過阻滯分布在前列腺和膀胱頸平滑肌表面的腎上腺素能受體,松弛平滑肌,達到緩解膀胱出口動力性梗阻的作用,目前使用的藥物為選擇性α受體阻滯劑,適用于下尿路癥狀的前列腺增生患者,α受體包括αA、αB、αC三種亞型。
前列腺及尿道部分以αA受體主,阻滯αA受體和改善排尿期癥狀并提高尿流率,膀胱逼尿肌中以αB為主,阻滯αB受體可改善潴尿期癥狀,α阻滯劑優勢在于治療后數小時至數日即可改善癥狀,不影響前列腺體積和血清PLC水平。
α受體亞型的選擇性和藥代動力學因素,影響藥物的不良反應發生率,常見不良反應包括頭暈、頭痛、乏力、體位性低血壓等,體位性低血壓更容易發生在老年合并心血管疾病或同時服用血管活性藥物的患者中。