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磷酸二酯酶抑制劑是一種以抑制磷酸二酯酶活性的藥物,選擇性的磷酸二酯酶3、4、5抑制劑在心衰、哮喘、陽痿等疾病中具有廣泛的應用。通過抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ,抑制cAMP的裂解,而升高細胞內cAMP的濃度,增加鈣離子內流,產生正性肌力的作用,除了正性肌力作用外,磷酸二酯酶抑制劑還通過增高血管平滑肌細胞內cAMP的含量而具有擴血管的作用。

磷酸二酯酶抑制劑對磷酸二酯酶的抑制使cAMP水平升高,cAMP對心肌功能的維持具有重要的作用,cAMP水平增高導致強心的作用,比如米力農,在短期的血流動力效應,增加心排出量,降低左室充盈壓效果明顯,但是如果長期服用,改善心臟運動耐量的效果會有所下降。磷酸二酯酶抑制劑擁有磷酸二酯酶活性的功效,有些磷酸二酯酶抑制劑可以選擇性的抑制不同類型的磷酸二酯酶的活性。

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