根據臨床研究,發現環孢素A是在肝臟內通過細胞色素p450酶系統,進行代謝,影響該系統的任何藥物,都會影響環孢素A的代謝,從而使環孢素A的抑制免疫作用增強,或者是減弱,使環孢素a血濃度或者是毒性作用增加的藥物包括酮康唑、紅霉素,男性激素,糖皮質激素,鈣通道阻滯劑等。
有些藥物如利福平,異煙肼,苯妥英鈉,苯巴比妥,卡馬西平等等,會增加p450酶系統的活性,從而使環孢素A代謝增強,而且降低環孢素A的血濃度,以及會抑制其免疫的作用,而某些藥物如兩性霉素,美法侖,氨基糖苷類抗生素,非甾體類抗炎藥物,造影劑等等,不會改變環孢素A的代謝和血液濃度,但是,會對腎臟的毒性與環孢素A有協同作用。
西米替丁在腎小管與環孢素A競爭性的排泄,所以,如果兩種藥物在同用的時候,可能會使血肌酐升高。