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二氮嗪可以直接作用于血管平滑肌,使血管松弛,降低血管的阻力,使血壓急劇下降,一次快速推注二氮嗪300毫克后五分鐘就可以出現迅速下降血壓的效果,使血壓降至正常水平,作用可以維持12到18小時。

二氮嗪對降壓系統并沒有作用,不會引起直立性低血壓,對心臟也沒有直接的影響,但是降壓的同時可以反射性引起交感神經興奮,使心率加快,左心室射血速度和心排出量增加,腎素分泌增加,水鈉潴留。降壓明顯的時候,就可以使腎血流量和腎小球濾過率暫時降低。

二氮嗪還可以抑制胰腺的β細胞分泌胰島素,抑制磷酸二酯酶,增加細胞內的兒茶酚胺的釋放,使血糖升高。所以,二氮嗪還可以作為生糖藥來使用。

二氮嗪對子宮平滑肌有比較強的松弛作用,可以降低未妊娠子宮的收縮頻率和強度。

二氮嗪主要是用于高血壓危象、高血壓腦病、幼兒特發性低血糖的治療。

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