酚妥拉明是競爭性非選擇性的α1和α2受體阻滯劑。酚妥拉明作用持續時間較短,它可以阻斷α1和α2受體,引起血管擴張,血壓降低,以小動脈為主,靜脈次之,結果就會導致體循環和肺循環阻力下降,動脈壓降低。通過阻滯α2受體可以增加去甲腎上腺素、腎上腺素的釋放,引起心肌收縮力和心動過速。酚妥拉明還可以降低腎的灌注壓,引起鈉水潴留。
由于有阻擋α受體的效果,可以增加神經元的去甲腎上腺素、腎上腺素的釋放,可以增強心肌的收縮力和速率,所以酚妥拉明被廣泛應用于高血壓危象、肺源性心臟病合并心力衰竭、嗜鉻細胞瘤的診斷實驗、再灌注性心律失常和控制嗜鉻細胞瘤患者出現高血壓危象中。