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來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑,為人工合成的芐三唑類衍生物。來曲唑通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。由于其選擇性較高,不影響糖皮質激素,鹽皮質激素和甲狀腺功能,大劑量使用對腎上腺皮質類固醇物質分泌無抑制作用,因此具有較高的治療指數,用于乳腺癌和一些與雌激素相關的腫瘤的治療。

體內外研究顯示,來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化,而絕經后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質在周圍組織的芳香化,故特別適用于絕經后的乳腺癌治療。

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