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格列美脲為一種磺脲類降糖藥物,主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素,其作用于β細胞膜上ATP敏感的鉀離子通道,促進鈣離子內流及細胞內鈣離子濃度的增高,刺激含有胰島素的顆粒外移和胰島素的釋放,使血糖下降。同時,格列本脲能夠提高胰島素的敏感性,對胰島β細胞具有一定的保護功能。

格列美脲作為單藥治療,主要選擇用于新診斷的2型糖尿病非肥胖病人,用飲食和運動治療血糖控制不理想時,隨著疾病的進展,格列美脲需要與其他作用機制不同的降糖藥物聯合使用。當2型糖尿病晚期,β細胞功能衰竭,格列美脲將不會再有作用。

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