乙琥胺的藥效學(xué)與藥動學(xué)

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醫(yī)生主講實錄

乙琥胺廣泛用于失神發(fā)作治療,但其抗癲癇機(jī)制未明,動物實驗顯示本藥能抑制癲樣放電反復(fù)傳播并且可以抑制皮質(zhì)的興奮性路徑,也有研究表明本藥能抑制皮脂鈉鉀ATP酶的活力,輕度減低琥珀酸脫氫酶醛還原酶的活力,改變腦的神經(jīng)遞質(zhì)水平及對突觸傳遞有某些作用。

藥物代謝動力學(xué),口服乙琥胺在胃腸道吸收迅速而且完全,血氧濃度達(dá)峰時間為1至4小時,成人半衰期為30至50小時,持續(xù)用藥六至十天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血氧濃度,有效血氧濃度是四十至一百毫克每毫升,平均為六十毫克每毫升,兒童半衰期為30小時,規(guī)律用藥四至七天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血氧濃度,乙琥胺可穿過胎盤屏障血腦屏障,主要在肝內(nèi)代謝成無活性的物質(zhì),少部分原藥由尿排出。

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