在調脂治療中,不是任何藥物都可以聯合應用,多數他汀類藥物需與肝臟細胞色素p450同工酶結合后代謝,若與另一種與細胞色素p450同工酶3a四結合的藥物一起使用時,就可能發生競爭結合而影響其代謝,從而增加他汀類藥物的毒副反應,如肌痛或肌無力、肌炎,甚至發生橫紋肌溶解,嚴重者可以引起急性腎衰竭而死亡。
他汀類藥物與紅霉素、環孢素、鹽酸以及貝特類藥物聯用時,易發生危及生命的橫紋肌溶解癥,當使用大劑量他汀或與其他藥物合用時,應特別警惕其毒副作用,應慎重考慮利弊及患者的個體特點,聯用時應從較小劑量開始,在治療過程中,應定期詢問有無肌肉無力及肌痛等病史,當有明顯肌肉癥狀或肌酸激酶高于正常上線五倍,或丙氨酸氨基轉移酶高于正常上線三倍時,應及時減少劑量或停藥,并追蹤觀察。