在治療當中需要注意,納洛酮具有肝臟毒性,可以引起轉氨酶一過性的升高,因此在使用前和使用中需要監測肝功能,如治療期間出現肝功能異常應該停止使用。沒有經過脫毒治療的患者,服用納洛酮會引起嚴重的戒斷綜合癥。
應該告知患者,如果在服用納洛酮期間濫用阿片類物質,小劑量不會產生欣快感,大劑量會出現嚴重的中毒癥狀,甚至昏迷、死亡。納洛酮治療期間如果需要使用鎮痛藥,應該避免使用阿片類的鎮痛藥,以防止降低藥效和產生戒斷癥狀。
使用納入統治療以后,少數患者會出現惡心、嘔吐、胃腸不適食、欲不振、口渴和頭暈的癥狀,也可以會出現睡眠困難、焦慮、易激動、關節肌肉痛和頭痛等;納洛酮不良反應的癥狀與這個脫毒以后的激流性的戒斷癥狀相似,應該加以鑒別并給予治療。