妙手醫(yī)生精選

鹽酸埃克替尼

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醫(yī)生主講實(shí)錄

鹽酸埃克替尼是我國首個(gè)小分子靶向抗癌藥,適用于晚期非小細(xì)胞肺癌的二線治療,備受關(guān)注的肺癌分子靶向藥鹽酸埃克替尼的一直被視為國產(chǎn)易瑞沙。在2011年我國完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的小分子靶向抗癌新藥,凱美納,也就是鹽酸埃克替尼的療效得到證實(shí),終獲成功。

鹽酸埃克替尼是以表皮生長(zhǎng)因子受體激酶為靶標(biāo)的新一代靶向抗癌藥,完全由我國科學(xué)工作者自主原創(chuàng),歷經(jīng)八年時(shí)間研制而成,其第一個(gè)適應(yīng)癥的是晚期非小細(xì)胞肺癌。

埃克替尼是一種高效特異性的表皮生長(zhǎng)因子受體絡(luò)氨酸激酶抑制劑,在對(duì)85種激酶的篩查中,埃克替尼可強(qiáng)有力的選擇性抑制表皮生長(zhǎng)因子受體絡(luò)氨酶抑制劑及其三個(gè)突變體,但對(duì)剩余81種激酶均無明顯抑制作用。不良反應(yīng)可以有皮疹,腹瀉,谷草和谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高,惡心等。

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