地爾硫卓為鈣離子通道阻滯劑，通過作用于心肌、冠脈血管，末梢血管的平滑肌，以及房室結等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細胞外，向細胞內的跨膜內流，減少細胞內鈣離子的濃度。但不改變血清鈣濃度，緩解和預防心肌，血管平滑肌細胞的收縮，具有擴張冠脈和末梢血管，改善心肌肥大，及延長房室結傳導時間等作用，可以有效治療高血壓，心絞痛、心律失常。地爾硫卓可以有效擴張，心外膜和心內膜下的冠狀動脈，及側支血管，增加冠脈及側支血管的血流量，從而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。
抑制冠脈血管的痙攣，對由冠狀動脈痙攣所致的積壓型心絞痛，具有明顯的臨床療效，擴張末梢血管，減輕心臟后負荷，減慢心率，降低心臟做功，對因心臟耗氧增加所致的心絞痛，具有明顯改善作用，地爾硫卓能使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓。其降壓幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅表現輕度影響，降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應，減輕心臟后負荷，抑制心肌收縮，對因高血壓所致的心肌肥大，具有改善作用。
臨床用于室上性心律失常，典型心絞痛，變異型心絞痛，老年人高血壓等，病態竇房結綜合征未安裝起搏器者，II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者，收縮壓低于12kPa，心率低于50次每分者，對地爾硫卓過敏者，充血性心力衰竭患者禁用。孕婦應用地爾硫卓須權衡利弊，地爾硫卓可經過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應用地爾硫卓，需停止哺乳，建議老年患者從低劑量開始用藥。
