拉貝洛爾藥效學和藥動學

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拉貝洛爾的藥效學,具有選擇性和非選擇性的β受體拮抗作用,這兩種作用均有降壓效果,口服時兩種作用之比大約是1比3。

大劑量拉貝洛爾應用時具有膜穩定作用,內源性擬交感活性作用很微弱,拉貝洛爾降壓強度與劑量相關,不伴有反射性心動過速和心動過緩,立位血壓下降較臥位明顯。

拉貝洛爾的藥帶動力學,口服吸收完全,絕對生物利用度大約25%,服用藥物1-2小時需要濃度達到峰值,敗衰期為6-8小時,大約有55%--60%的原藥,和代謝產物由尿中排出,血液透析和腹膜透析,均不易清除,口服后2--4小時達到峰值作用,可持續8-6小時,治療效應與血藥濃度明顯相關。

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