肼屈嗪的藥效學(xué)與藥動(dòng)學(xué)

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醫(yī)生主講實(shí)錄

1、降壓作用,肼區(qū)嗪的降壓作用的作用確切機(jī)制尚未明確,主要是擴(kuò)張小動(dòng)脈,對(duì)靜脈的作用比較小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心臟每博輸出量和心排血量增加,長(zhǎng)期應(yīng)用可以使腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉潴留而降低效果。

2、心力衰竭,肼區(qū)嗪增加心排血量,降低血管阻力與后負(fù)荷是起有益作用,藥帶動(dòng)力學(xué),肼區(qū)嗪口服后吸收率達(dá)90%以上,口服的生物利用度為30%至50%,血漿蛋白結(jié)合率為87%,肼區(qū)嗪在肝內(nèi)經(jīng)乙酰化產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物,口服后一至兩小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,半衰期為三至七小時(shí),經(jīng)腎臟排出2%至4%為原型。

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