卡馬西平的藥效學(xué)與藥動(dòng)學(xué)

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醫(yī)生主講實(shí)錄

卡馬西平為鈉通道調(diào)節(jié)劑,其抗驚厥作用機(jī)制可能是通過增強(qiáng)鈉通道的滅活效能,限制突觸后神經(jīng)元高頻動(dòng)作電位的發(fā)放,以及通過阻斷突觸前鈉通道和動(dòng)作電位發(fā)放,阻斷神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,從而調(diào)節(jié)神經(jīng)的興奮性。

卡馬西平用于癲癇復(fù)雜部分性發(fā)作,神經(jīng)運(yùn)動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇,上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作,口服卡馬西平400毫克之后,4至5小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值,八至十微克每毫升,但個(gè)體間差異較大,可以在0.5至25微克每毫升之間變動(dòng)。

其抗癲癇作用的起效時(shí)間相差也很大,成人的治療性血藥濃度為四至十二微克每毫升,本藥經(jīng)肝臟代謝,能誘發(fā)自身代謝,半衰期平均為12至17小時(shí),72%經(jīng)腎臟排出,其他隨糞便排出。

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